目的:探讨金雀异黄素(Gen)对人肝癌SMMC-7721细胞生长的抑制作用及凋亡调控的影响,明确Gen抗肿瘤的可能机制。方法:SMMC-7721细胞按Gen浓度分为5、10和20 mg.L-13个处理组和对照组(未加Gen),给药24和48 h后,透射电镜观察细胞超微结构变化,MTT法检测细胞增殖抑制率,流式细胞仪(FCM)分析细胞时相,免疫组化法检测细胞内Caspases-3蛋白的表达水平。结果:Gen处理组细胞核内异染色质呈块状凝集,胞质内线粒体肿胀空化,随着Gen浓度增加,细胞核呈固缩状,核内异染色质趋边凝集,细胞质空化明显,对照组无改变;MTT法检测显示,随着Gen浓度增加,作用时间从24到48 h的延长,SMMC-7721细胞增殖抑制率升高,呈时间和剂量依赖性(P<0.01)。流式细胞术显示,随着Gen浓度增加,停滞在G2/M期细胞数增加(P<0.01),S期细胞减少(P<0.01),G0/G1期细胞减少(P<0.01)。免疫组化结果显示,随着Gen浓度增加,Caspases-3蛋白表达增强,呈剂量依赖性(P<0.01)。结论:Gen对人肝癌SMMC-7721细胞的生长具有明显抑制作用,上调Caspases-3蛋白表达和诱导细胞凋亡可能是其作用机制之一。